Новое

Аркоксиа (Таб.п.пл/Об.120Мг №7)

4.1 звезд, основано на 86 отзывах

RUR 673

В наличии

Описание

Состав: Действующее вещество: эторикоксиб.Фармакологическое Действие: Фармакодинамика.НПВП

Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100

В другом исследовании препарат в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28 по AUC и снижала почечный клиренс метотрексата на 13

В клинических испытаниях прием препарата в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов

В одном исследовании препарат в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме по AUC и почечный клиренс метотрексата

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном

В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах 81 мг в день

В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков от 12 до 17 лет массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.Показания К Применению Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.Способ Применения Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды

Вместе с тем, происходит снижение значений максимальной концентрации на 36 и увеличение время достижения максимальной концентрации на 2 ч.Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата

Вместе с тем, эторикоксиб повышает Стах в среднем на 33 , что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.Рифампицин одновременный прием препарата и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65 AUC для эторикоксиба в плазме

Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки

Гемодиализ незначительно влиял на выведение клиренс диализа - около 50 мл/мин .Применение у детей.Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени более 9 баллов по шкале Child-Pugh отсутствуют

Заболевания печени.У больных с незначительными нарушениями функции печени 5-6 баллов по шкале Child-Pugh однократный при м эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16 показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.У пациентов с умеренным нарушением функции печени 7-9 баллов по шкале Child-Pugh , принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе

Заболевания почек.Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности ХПН , находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц

Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидамн не обнаружено.Дигокснн эторикоксиб не влияет на равновесную AUCo-24ч или элиминацию дигоксина

Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ

Менее 1 препарата выводится с мочой в неизмененном виде

Менее 2 обнаружено в неизмененном виде

Метотрексат.В двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7, 5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение очень редко бронхоспазм.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота очень редко - язвы ЖКТ - с кровотечением или перфорацией .Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто - повышение печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых

Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб

Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 120 л.Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.Метаболизм.Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 CYP и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба

Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и препарата может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Ароксиа

Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени

Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.Выведение.При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70 препарата выводится через почки, 20 - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов

Остеоартроз Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит

Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин

Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий, за счет увеличения экспозиции ЭЭ

Препарат в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме по AUC и почечный клиренс метотрексата

Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях

Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения

При одновременном назначении АРКОКСИА в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.Пероральные контрацептивы прием препарата в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола ЭЭ и от 0, 5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60

При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек, В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.Особые Указания С осторожностью.Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами антикоагулянты например, варфарин антиагреганты например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел ,пероральные глюкокортикостероиды например, преднизолон ,селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин

При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация - 3, 6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч после приема

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней

Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба

Распределение.Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92

Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.Острый подагрический артрит.Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день

Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие.Пероральные антикоагулянты варфарин .У больных, получающих варфарин, прием препарата в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13 Международного нормализованного отношения MHO протромбинового времени

Средняя геометрическая AUС 0-24ч составило 37, 8 мкг x ч/мл

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Оболочка препарата содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью

У больных с нарушениями функции почек например, при' дегидратации или в пожилом возрасте подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.Ацетилсалициловая кислота.Препарат можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний

У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения, в особенности в первые несколько дней.Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента АПФ

Фармакокинетика у пожилых 65 лет и старше сопоставима с показателями у молодых

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг

Фармакокинетика.Абсорбция.Быстро всасывается при приеме внутрь

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.Фармакокинетическое взаимодействие.Литий имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с ингибиторами АПФ

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих препарат одновременно с литием

Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении препарата с рифампицином.Антациды и кетоконазол мощный ингибитор CYP3A4 не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику препарата.Побочное Действие Инфекционные и паразитарные заболевания нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто - лейкопения, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы очень редко - реакция гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.Нарушения со стороны обмена веществ и питания часто - отеки, задержка жидкости нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.Нарушение психики нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко - галлюцинации, спутанность

Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с АРКОКСИА

Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием

В анамнезе эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение цереброваскулярное или иное кровотечение воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, неспецифический язвенный колит в фазе обострения гемофилия и другие нарушения свертываемости крови выраженная сердечная недостаточность NYHAII-IV выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Child-Pugh или активное заболевание печени выраженная почечная недостаточность клиренс креатинина менее 30 мл/мин , прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия период после проведения аортокоронарного шунтирования заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт

Парестезии/гиперестезии.Нарушение со стороны органа зрения нечасто - конъюнктивит, нечеткость зрения.Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто - шум в ушах, вертиго.Нарушения со стороны сердца часто -сердцебиение, нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия инфаркт миокарда, очень редко - тахикардия, аритмия.Нарушения со стороны сосудов часто - повышение АД нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, очень редко - гипертонический криз

При неконтролируемой артериальной гипертензии беременность, период грудного вскармливания детский возраст до 16 лет.Передозировка В клинических испытаниях о передозировке препарата не сообщалось

Ст